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注射用比伐蘆定

【警示】請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用！
【產(chǎn)品名稱】注射用比伐蘆定
【規(guī)格】250mg
【性狀】注射用比伐蘆定為白色凍干塊狀物或粉末，極具引濕性。
【功能主治/適應癥】作為抗凝劑用于成人擇期經(jīng)皮冠狀動脈介入治療（PCI）。
【用法用量】用于靜脈注射和靜脈滴注。推薦使用劑量：進行PCI前靜脈注射0.75 mg/kg，然后立即靜脈滴注1.75 mg/kg/h至手術完畢（不超過4小時）。靜脈注射5分鐘后，需監(jiān)測活化凝血時間（ACT），如果需要，再靜脈注射0.3 mg/kg劑量。4小時后如有必要再以低劑量0.2 mg/kg/h滴注不超過20小時。若出現(xiàn)Replace-2臨床試驗（見臨床試驗項）所列情況，可與糖蛋白IIb/IIIa抑制劑（GPI）合用。對于患有HIT/HITTS的患者行PCI時，先靜脈注射0.75mg/kg，然后在行PCI期間靜脈滴注1.75 mg/kg/h。建議比伐蘆定與阿司匹林（每天300-325 mg）合用。
【不良反應】據(jù)文獻報道，6010例患者行PCI時，對一半患者進行了不良反應觀察，臨床試驗組和對照組中，男性和65歲以上患者的不良反應高于女性和年輕患者。約30%接受比伐蘆定治療患者至少有一次不良反應，3%患者有一次藥物反應。臨床上觀察到的出血比較常見（≥1/10），大出血比較少見（≥1/100和<1/10）。血小板減少癥、貧血、過敏反應、頭痛、心室性心搏過速、心絞痛、心搏過緩、血栓形成、低血壓、出血、血管疾病、血管異常、呼吸困難、皮疹、背痛、注射部位出血、疼痛和胸痛等其他不良反應很少見（≥1/1000和<1/100）。
【禁忌】下述病人禁止使用注射用比伐蘆定：活動性出血病人。對比伐蘆定及其輔料或水蛭素過敏的病人。
【注意事項】不能用于肌肉注射。出血：不明原因的紅細胞容積、血紅蛋白或血壓下降提示可能有出血，如果出現(xiàn)出血或懷疑出血應停止給藥。目前尚沒有比伐蘆定解毒藥物，但其作用會很快消失（T1/2為35-40min）。過敏：病人若患有蕁麻疹、全身性蕁麻疹、胸悶、氣喘、低血壓和過敏反應需提前告知，在休克情況下，利用目前的救治方法治療。上市后對過敏及過敏致死的臨床報道非常少（見不良反應）。對以前曾用比伐蘆定治療，已產(chǎn)生抗體的病人要引起注意。接受γ射線近距離治療的患者使用比伐蘆定時有增加血栓形成的風險，甚至會導致死亡。
【藥物相互作用】在靜脈注射完肝素30分鐘后或皮下注射完低分子量肝素8小時后可使用比伐蘆定。進行了比伐蘆定與血小板抑制劑如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔單抗、埃替非巴肽或替羅非班的相互作用研究，結果顯示，上述聯(lián)合用藥沒有藥效學上的相互作用。從藥物作用機理可知，比伐蘆定與抗凝藥物（肝素、華法林、血小板球蛋白或血小板抑制劑）聯(lián)合用藥可能會增加出血的危險，在任何情況下，當比伐蘆定與血小板抑制劑或抗凝藥物聯(lián)合用藥時，要經(jīng)常監(jiān)測臨床和生物學的凝血參數(shù)。
【藥理毒理】是凝血酶的直接抑制劑，與游離及血栓上凝血酶的催化位點和陰離子外結合位點特異結合起抑制作用。凝血酶是一種絲氨酸蛋白酶，在血栓形成過程中起重要的作用，它首先將纖維蛋白原分解為纖維蛋白單體，然后將凝血酶因子XIII激活為XIIIa，使纖維蛋白之間共價連接成為穩(wěn)定的網(wǎng)架，形成血栓。凝血酶同時還可激活凝血酶因子V和VIII，進一步促進凝血酶的形成，還可激活血小板導致血小板凝聚，釋放血小板聚集物。比伐蘆定與凝血酶的結合過程是可逆的，凝血酶通過緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復原來的生物活性。體外研究表明，比伐蘆定不僅能抑制游離的凝血酶，還能抑制與血塊結合的凝血酶而不會被血小板釋放出的物質(zhì)中和，它能延長正常人血漿激活的部分促凝血酶原激酶時間（aPTT）、凝血酶時間（TT）和凝血酶原時間（PT），并與比伐蘆定的濃度呈線性關系，但臨床應用是否存在這種相關性尚不清楚。
【藥代動力學】文獻報道，接受經(jīng)皮冠狀動脈成形術（PTCA）的患者靜脈注射比伐蘆定后，其藥代動力學呈線性特征。給患者靜脈注射1mg/kg作為負荷劑量，然后再靜脈滴注2.5 mg/kg/hr 4小時，在體內(nèi)的濃度穩(wěn)定為12.3±1.7 mg/ml。血漿中的比伐蘆定通過腎臟和蛋白酶降解兩種途徑排除，在正常腎功能患者體內(nèi)的半衰期為25min。研究表明，藥物清除與腎小球濾過率（GFR）緊密相關。腎功能輕微損傷（60-89 ml/min）的患者與正常腎功能的患者對該藥的清除率相同，腎功能中度和重度損傷的患者對藥物的清除率降低了約20%，依賴透析的患者對藥物的清除率降低了約80%。健康志愿者試驗顯示：本品抗凝活性與劑量濃度呈線性關系，延長ACT、aPTT、PT和TT。靜脈注射比伐蘆定后立即產(chǎn)生抗凝作用，停止給藥1小時后，ACT恢復到給藥前的水平。對291名血管70%以上發(fā)生阻塞的患者接受常規(guī)血管成形術的研究表明，接受比伐蘆定治療后，ACT值達到300秒或350秒的例數(shù)與劑量呈正相關系，靜脈注射劑量1.0mg/kg后，連續(xù)以劑量2.5mg/kg/h滴注4小時，隨后再滴注0.2mg/kg/h，所有患者的ACT值均超過300秒。
【生產(chǎn)廠家】海南雙成藥業(yè)股份有限公司
【批準文號】國藥準字H20193019
【生產(chǎn)地址】海南省�？谑行阌�區(qū)興國路16號